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guppy耀 發表於 2004-12-24 20:39

抗寄生蟲藥的作用機理


抗寄生蟲藥的作用機理
 
摘要 介紹了當前國內常用的抗原蟲藥氯喹伯氨喹啉、乙氨嘧啶、青蒿素、甲苯咪唑和杭蠕蟲藥丙硫咪唑、甲苯噠唑、左旋咪唑、噻嘧啶、吡喹酮及檳榔、南瓜子等的驅殺機理、服用劑量、療效及副作用。
關鍵字 抗寄生蟲藥 抗原蟲藥 抗蠕蟲藥 作用機理
目前,國內外常規應用的抗寄生蟲藥物種類很多,歸納起來可分爲抗原蟲藥和抗蠕蟲(吸蟲、縧蟲、線蟲)藥兩大類。這些藥物大多屬於廣譜抗蟲藥,即一種藥物可驅殺多種寄生蟲。本文簡要介紹常用抗寄生蟲藥的驅殺機理及其應用。
1抗原蟲藥
1.1氯喹(Chloroquine)本品爲4-氨基喹啉類抗瘧藥,能消滅血內各種瘧原蟲的裂殖體,故能有效地控制瘧疾發作,是臨床治療瘧疾最常用和療效較好的傳統藥物之一。一般在用藥24~48h後退熱。48~72h血塗片未查出瘧原蟲。常用劑型爲磷酸鹽,藥名爲雙磷酸氯喹(含基質60%)。
該藥口服後吸收快而充分,藥物在感染紅細胞內濃度高,其代謝産物仍有抗瘧作用,而代謝和排泄均慢,因此作用持久。現已瞭解其作用機理是氯喹能嵌入瘧原蟲DNA螺旋雙鏈,形成複合物,從而阻止DNA的複製和RNA的轉錄,影響蛋白質的合成;並能阻止瘧原蟲分解紅細胞中的血紅蛋白,使蟲體缺乏氨基酸來源導致死亡。抗瘧治療:成人首次口服1g,第2~3天各0.5g,分2次服用;小兒首日25mm/kg,第2~3天各0.5g。氯喹的副作用有食欲減退、噁心、嘔吐、頭昏、頭痛等。少數病人出現精神症狀,但停藥後可自行好轉。
有文獻報道,氯喹除對瘧原蟲紅內期有殺滅作用外,對腸外阿米巴病和縧蟲感染也有良效。用其治療阿米巴肝膿腫時,所需劑量較大,用藥時間較長,且可發生如視網膜改變、視力模糊、皮疹、皮炎、甚至剝脫性皮炎等嚴重反應,少數患者可出現白細胞和血小板減少。
1.2伯氨喹啉(伯喹,Primaquine)是 8-氨基喹啉類抗瘧藥中毒性最低的。能殺死瘧原蟲的紅外期和配子體期,是防止瘧疾復發與根治及控制傳播的有效藥物。其作用機制爲抑制線粒體的氧化作用及干擾輔酶Ⅱ的還原過程,嚴重破壞瘧原蟲紅外期的糖代謝及氧化過程。口服用於間日瘧抗復發治療。我國常規療法爲伯喹180mg,8天爲一療程,每日服22.5mg,頭 3天加服氯喹1.5g。按常規量服用伯喹,副作用一般較輕,偶見頭暈、噁心、嘔吐、腹痛等,停藥後即可消失。缺少6-磷酸葡萄糖脫氫酶的患者容易産生溶血反應,出現血紅蛋白尿。此種患者忌服,孕婦和嬰兒慎用。
1.3乙氨嘧啶(Pyrimethamine)是人工合成的非喹啉型抗瘧藥。化學名爲2,4-二氨基-5-(對氯苯基)-6-乙基嘧啶。對瘧原蟲某些蟲株的紅外期有抑制作用,同時也可抑制滋養體的核分裂,但作用慢。對配子體無明顯作用,含藥血液能抑制配子體在蚊體內的發育和囊合子的形成,故可阻斷傳播,用於瘧疾預防。本品是二氫葉酸還原酶抑制劑,減少核酸生成,抑制原蟲的分裂繁殖。口服常用量毒性低、安全。預防服藥:成人每周頓服25mg或50mg,也有每10天頓服50mg者。長期連續服用1個月以上會出現葉酸缺乏現象,引起造血障礙和消化道症狀;重者出現神經精神症狀直至昏迷死亡。腎功能不全者慎用。現已證明乙氨嘧啶對大鼠有致畸和胚胎中毒作用。本藥常與其他抗瘧藥配伍用。與伯喹合用可同時殺滅紅外期和配子體;與磺胺和碸類配伍可增加療效,與奎寧合用可增強後者的抗瘧作用。
1.4青蒿素(Artemisinine Chinghaosu)爲我國70年代發現的新型抗瘧藥。由菊科植物提取的抗瘧有效成份爲過氧縮酮倍半萜內酯,對間日和惡性瘧原蟲的紅內期無性體有強大而迅速的殺滅作用,48h內原蟲血症可被清除。對紅外期裂體增殖和孢子增殖均無效。與氯喹無交叉抗性,主要於間日、惡性及腦型瘧的控制症狀,尤其適用於抗氯喹惡性瘧的治療,根治需與伯喹同用。本藥作用於原蟲的食物泡膜、表膜、線粒體、核膜、內質網。抗瘧作用機理是干擾表膜-線粒體功能,阻斷宿主紅細胞對蟲體的營養供給,使原蟲較快出現氨基酸饑餓,迅速形成自噬泡,並不斷排出,造成原蟲損失大量胞漿而死亡。服用後副作用很少,偶有噁心、嘔吐、大便次數增多等,停藥後消失。青蒿素片劑每片100mg,首服1g,第2、3天各服0.5g。其水混懸劑,每毫升含100mg,首次肌注600mg,第2、3天各注300mg。栓劑每只600mg,塞肛首劑600mg,4h後600mg,第2、3天各400mg,肛栓劑的抗瘧活性較口服佳,臨床上應用青蒿琥酯鈉,總劑量爲240mg,第1天的上、下午各靜脈注射60mg/1次,第2、3天各靜注60mg/1次,肌肉注射給藥時,總劑量爲400mg,分3天給藥,第1天200mg,第2、3天各1次,肌注100mg。蒿甲醚(Artemeter)爲油注射劑,不僅保持青蒿素速效、低毒的優點,且製劑穩定,油劑含蒿甲醚100mg/ml,首次肌注300mg,第2、3天各注150mg。無明顯副作用。
1.5甲硝咪唑(Metronidazole)又名甲硝噠唑,滅滴靈。原爲抗滴蟲藥,後發現對阿米巴也有強大的殺滅作用,對腸內、外阿米巴病均有顯著療效。現已成爲最常用的治療阿米巴病藥物,亦是抗滴蟲首選藥。本品還有抗賈第蟲和結腸小袋纖毛蟲作用。莫斯(Moss,1992)報道,本藥對利什曼病也有療效。近年來國內用甲硝咪唑治療肺蟎病的報告日漸增多,且可治療由蠕形蟎感染的酒渣鼻。該藥具有吸收快、有效濃度高、排泄快,毒性低的優點。其抗蟲活性與結構中的硝基經鐵氧化還原蛋白或相似代謝過程還原有關。
劑量及用法:
(1)阿米巴病:成人口服0.4~0.8g/次,3次/日,連服5~7天,肝膿腫可延長至10~14天,即使較大膿腫,也常可免於手術。但由於吸收快速,對腸腔型滋養體無作用或作用很小,故根治需與其他抗阿米巴藥伍用。
(2)陰道滴蟲病:成人口服 0.2g/次, 3次/日,連服7~10天爲一療程。栓劑1顆/日,連用10日,4~6周後重復一個療程。
(3)賈第蟲病: 200mg/次, 3次/日,療程一周,療效較好。
(4)結腸小袋蟲病:同阿米巴病。
副作用一般不重,以胃腸道反應爲多,其次是神經系統的症狀(僅在大劑量較長時間應用時才出現)且停藥後即可自行消失。本藥可通過胎盤,故孕婦慎用。
2抗蠕蟲藥
2.1丙硫咪唑(Albendazole)是苯並咪唑類藥物中最好的驅蟲藥之一。又名阿苯噠唑、腸蟲清,是一種廣譜抗蠕蟲藥。對腸道多種線蟲(蛔蟲、蟯蟲、鈎蟲、鞭蟲、糞類圓線蟲)及旋毛蟲等均具有高效。對縧蟲包括豬帶縧蟲、牛帶縧蟲、膜殼縧蟲以及豬囊蟲、包蟲等也有效。對吸蟲有效的蟲種是華支睾吸蟲,肺吸蟲等。本品在體內迅速代謝成亞碸或碸,抑制蟲體對葡萄糖的吸收,導致糖原耗竭,並抑制延胡索酸還原酶系統,阻礙ATP産生,使寄生蟲不能生存和發育。本藥口服吸收快而良好,血液半衰期約10h,主要分佈於肝、腎等器官。
腸道線蟲治療劑量,成人口服400mg(2片),兒童200mg頓服。縧蟲病一般採用400mg,2次/日,連服3日,有明顯療效。豬囊蟲皮肌型治療量爲 15mg/kg/日,10天爲一療程,一般需2~3個療程。療程間隔15~21天。腦型劑量爲18mg/kg/日,療程同皮肌型,但腦囊蟲病必須住院治療,以便注意顱內壓升高及脫水等情況的處理。華支睾吸蟲病的治療用8mg/kg/日,連服 7天爲一療程,治療後一個月,蟲卵轉陰率爲95.5%。該藥一般用量(400mg)時的副反應很小,少數病例有口幹、思睡、頭痛、上腹不適、腹痛、嘔吐等,多數可自行緩解。孕婦慎用。
2.2甲苯噠唑(Mebendazole,甲苯咪唑)爲新合成的廣譜抗腸蟲藥,屬苯並咪唑類藥物,是目前抗腸道蠕蟲最佳藥物之一。對豬帶縧蟲、牛帶縧蟲、蛔蟲、鈎蟲、蟯蟲、鞭蟲的成蟲和幼蟲都有作用,並有殺卵作用,還可殺死旋毛蟲的成蟲及幼蟲。對包蟲也有一定療效。本藥可阻斷腸線蟲、縧蟲及其在組織內幼蟲對葡萄糖的攝入,使糖原耗盡,蟲體存活及繁殖所需的ATP形成減少,最終蟲體麻痹而被驅除。該藥口服後因不溶解而吸收率很低,即使服用高劑量也不影響人體的血糖,90%以上以藥物的原型從糞便排出。常用劑量爲200mg頓服。一般無副作用,有時可引起蛔蟲騷動和遊走,服藥後若有吐蛔現象,可能與藥物作用緩慢有關。因可能有致畸作用,孕婦禁用。2歲以下的幼兒亦不宜用。
2.3左旋咪唑(Levamlsole)爲四咪唑的左旋異構體,驅蟲作用較四咪唑強而毒性較小,主要用於驅蛔蟲、鈎蟲,對絲蟲成蟲、微絲蚴也有較強的殺蟲作用。驅蟲作用主要是抑制蟲體的琥珀酸脫氫酶活性,影響蟲體肌肉的氧代謝,使蟲體肌肉麻痹,隨人體腸蠕動而被排出體外。常用劑量2.5~ 3.5mg/kg,副作用輕微而短暫。本品也可用爲鈎蚴性皮炎塗敷劑,局部塗敷有效率達90%以上,且迅速止癢,皮疹消退。
2.4噻嘧定(Pyrantel pamoate)即雙羥萘酸噻嘧啶,商品名抗蟲靈,爲廣譜驅腸蟲藥。能抑制膽鹼脂酶,對蟲體的神經肌肉起阻滯作用,使其發生痙孿性麻痹,從而達到驅蟲目的。本藥對蛔蟲、鈎蟲、蟯蟲均有效,常用10mg/kg頓服。治蟯蟲5mg/kg,連服7天。口服很少吸收,副作用少,偶有頭痛、頭昏、噁心、腹痛等。早孕及肝、腎、心、肺嚴重病損者謹慎使用。複方噻嘧啶片爲本藥與酚嘧啶的等量混合製劑,各含150mg,可提高對鞭蟲感染的驅蟲效果,尤其對蛔蟲、鈎蟲、蟯蟲、鞭蟲的混合感染效果更好。
2.5吡喹酮( Praziquantel)屬異喹啉吡嗪衍生物。本品對多種吸蟲(日本血吸蟲、曼氏、埃及、間插、梅氏血吸蟲、肺吸蟲、華支睾吸蟲、薑片吸蟲等)及縧蟲(帶縧蟲、膜殼縧蟲、裂頭縧蟲、棘球縧蟲、囊蟲等)均有良好療效。是目前治療各種吸蟲及縧蟲的首選藥物。
其殺蟲機理是迅速損傷蟲體表層,引起表皮腫脹、鬆馳、突起膨大、空泡形成,終至糜爛、潰破,使其失去免疫僞裝,體表抗原暴露於宿主免疫系統而遭免疫攻擊。在Ca++存在的情況下,吡喹酮可使蟲體肌肉痙孿、麻痹、吸附脫落的作用;吡喹酮還能抑制成蟲對葡萄糖的攝入,促使蟲體內源性糖原分解,使蟲體內糖原含量明顯減少。本藥在極低濃度(0.001mg/ml)即有抑制雌蟲産卵的作用,使卵黃腺萎縮退化;在0.5~1mg/ml濃度時,血吸蟲成蟲接觸藥物1min內即孿縮、死亡。
口服本藥後經腸道迅速吸收,1h左右血濃度達到高峰。人體對其耐受良好,無持續毒性,僅有輕度的胃腸紊亂,短暫頭痛等。因該藥高效、廣譜、低毒,故倍受國內外歡迎,現已廣泛使用。常用劑量及用法如下:
(1)日本血吸蟲病 急性期總量 120mg/kg,4~6日分服;慢性期總量60mg/kg,2日分服;晚期總量40mg/kg,2日分服。對有較重夾雜病或年老體弱的患者採用5mg/kg,一日3次的6天療法。此藥治療血吸蟲病療效甚佳,急性血吸蟲病患者治療後6~12個月糞檢轉陰率爲90%,慢性與晚期患者爲91%~100%。
(2)華支睾吸蟲病 25mg/kg,每日 3次,連服1~2天。Soh等在南朝鮮用此法治療華支睾吸蟲病53例,經一天療法,2個月後糞檢蟲卵轉陰率爲96.9%,蟲卵減少率達99. 4%;2日療法100%轉陰。其治療華支睾吸蟲病雖用量較大,但患者仍耐受很好,副作用(頭昏、頭痛、腹痛、腹瀉、噁心、乏力等)輕而短暫;對心、肝、腎均無明顯影響。
(3)肺吸蟲病 劑量爲75mg/kg/日,分3次口服,連服2日。療效滿意,毒性反應輕,優於其他治療藥物。
(4)薑片蟲病 15mg/kg,頓服。治療後1個半月的蟲卵轉陰率達 100%。
(5)帶縧蟲病10mg/kg,1次頓服。蟲卵轉陰率達96%~100%。
(6)囊蟲病20mg/kg,連服9天或每天30mg/kg,連服4~6天。
(7)包蟲病 25~35mg/kg,5~10天分服。
(8)短膜殼縧蟲病15mg/kg,1次頓服。
2.6檳榔與南瓜子 檳榔、南瓜子合劑能有效地驅除豬帶、牛帶縧蟲和闊節裂頭縧蟲。實驗證明,檳榔對帶縧蟲的頭節和未成熟節片有較強的麻痹作用,南瓜子則能麻痹癱瘓帶縧蟲的中段和後段節片。兩藥合用療法,成人劑量:炒熟的南瓜子仁50g,研末,空腹服下,2h後服檳榔煎劑(檳榔片80~120g,加水煎煮),再過半小時服30g硫酸鎂,約3~4h內可排出蟲體。
http://beike.cixiedu.net/h/h018/text/h018_126.htm
第四十八章 抗腸蠕蟲藥
  腸道蠕蟲包括縧蟲、鈎蟲、蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲和薑片蟲等。不同蠕蟲對不同藥物的敏感性不同,因此,必須針對不同的蠕蟲感染正確選藥。近年來不斷有廣譜、高效的驅腸蠕蟲藥問世,使選藥更爲方便易行,而且有些藥物對由腸蠕蟲病引起的組織型感染也有效。
  甲苯達唑

  【驅蟲作用】甲苯達唑(mebendazole)爲一高效、廣譜驅腸蠕蟲藥。它選擇性地使線蟲的體被和腸細胞中的微管消失,抑制蟲體對葡萄糖的攝取減少糖原量,減少ATP生成,妨礙蟲體生長發育。對多種線蟲的成蟲和幼蟲有殺滅作用。對蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲、鈎蟲、縧蟲感染的療效常在90%以上,尤其適用於上述蠕蟲的混合感染。
  甲苯噠唑顯效緩慢,給藥後數日才能將蟲排盡。
  本品對鈎蟲卵、蛔蟲卵和鞭蟲卵有殺滅作用,有控制傳播的重要意義。
  【不良反應】本品口服吸收少,首過效應明顯,無明顯不良反應。少數病例可見短暫腹痛、腹瀉。大劑量時偶見過敏反應、脫髮、粒細胞減少等。大鼠試驗發現有致畸胎作用和胚胎毒作用,故孕婦忌用。對2歲以下兒童和對本品過敏者不宜使用。
  阿苯達唑
  阿苯達唑(albendazole)是繼甲苯達唑之後研製成功的又一同類藥,別名腸蟲清,具有廣譜、高效、低毒的特點。

  【驅蟲作用】阿苯達唑對腸道寄生蟲,如線蟲類的蛔蟲、蟯蟲、鈎蟲、鞭蟲和糞類圓線蟲,縧蟲類的豬肉縧蟲、牛肉縧蟲、短膜殼縧蟲等的驅殺作用及其機制基本同甲苯達唑。但由於它口服後吸收迅速,血藥濃度比口服甲苯達唑後高出100倍,肝、肺等組織中均能達到相當高的濃度,並能進入棘球蚴囊內。因此,對腸道外寄生蟲病,如棘球蚴病(包蟲病)、囊蟲症、旋毛蟲病,以及華支睾吸蟲病、肺吸蟲病等也有較好療效,爲甲苯達唑所不及。對於腦囊蟲症,也有較緩和的治療作用,比吡喹酮較少引起顱內壓升高和癲癇發作等強烈反應,但仍應住院治療,隨時警惕腦疝等反應的發生。對華支睾吸蟲病的療效則稍遜於吡喹酮,療程也稍長。
  【不良反應】本品副作用輕,一般耐受良好。每日400mg時,20%~30%的病例可出現消化道反應和頭暈、思睡、頭痛等。多在數小時內自行緩解。每日800mg時,初期有30%出現白細胞減少,5~6個月後可恢復。少數可見肝功能障礙,1~2周內恢復。
  治療囊蟲症和包蟲病時,所用劑量較大,療程很長,但也多能耐受。主要反應系由豬囊尾蚴解體後釋出異體蛋白所致。可見頭痛、發熱、皮疹、肌肉酸痛。腦型囊蟲症時則可引起癲癇發作、視力障礙、顱內壓升高,甚至腦水腫和腦疝。治旋毛蟲病時也可發生發熱、肌痛和水腫加重等反應。
  【臨床應用】
  1、蛔蟲、鈎蟲、鞭蟲感染 400mg頓服。
  2、牛肉縧蟲感染,每日800mg,連用3天;豬肉縧蟲或短膜殼縧蟲感染,可參考上述療法進行。
  3、囊蟲症 200~300mg,每日三次,10天爲一療程,一般給予2~3個療程,療程間隔15~21天。腦型病例應住院治療。如治療過程中出現癲癇大發作,應停藥2~3周。如有顱內壓增高(常在給藥後1~3周逐漸明顯),應先行降低顱內壓。尤須警惕發生腦疝。
  4、包蟲病(棘球蚴病)5~7mg/kg,每日二次,30日一療程,重復數療程,療程間隔2周。
  5、華支睾吸蟲病 每日8mg/kg,頓服,共7日。
  6、旋毛蟲病 對腸內期和腸外期旋毛蟲均有驅殺作用。每日24或32mg/kg,5天一療程,給予1~2個療程。
  7、對肺吸蟲病和梨形鞭毛蟲病也有效。
  吡喹酮
  吡喹酮爲一廣譜抗蠕蟲藥。其抗血吸蟲作用和一般藥理作用已詳第四十七章。此處僅介紹其抗其他蠕蟲的作用。對線蟲和原蟲感染無效。
  【抗蠕蟲作用】吡喹酮對牛肉縧蟲、豬肉縧蟲、闊節裂頭縧蟲和短膜殼縧蟲都有良好的療效。10或25mg/kg頓服的治癒率高於氯硝柳胺。對於囊蟲症,皮下-肌肉型用總量120mg/kg4天療法;腦型用總量180mg/kg的9天療法;間隔3~4個月再進行第2療程,共3個療程。療效不低於阿苯達唑,而殺蟲作用迅速,但引起的顱內壓升高的反應較重。如囊泡在重要中樞附近,則更宜謹慎從事。
  對華支睾吸蟲病和其他肝吸蟲病,總量100mg/kg,一天療法,或總量120mg/kg,2天療法均有良好療效。對肺吸蟲病也有效。
  薑片蟲對吡喹酮甚爲敏感,5~15mg/kg一劑療法即效。
  用本品治包蟲病不能獲得寄生蟲學治癒,但可殺滅已生成的原頭蚴或使其感染能力明顯降低。用於術前準備以防術中棘球蚴擴散。一般每日25~30mg/kg,給藥6~10天。這點與阿苯達唑直接殺死棘球蚴不同。不宜於手術者應採用阿苯達唑。
  呱嗪
  呱嗪(piperazine),其枸櫞酸鹽稱驅蛔靈,對蛔蟲和蟯蟲有較強的驅除作用。主要改變蟲肌細胞膜對離子的通透性。使蟲體肌肉超極化,抑制神經-肌肉傳遞,致蟲體發生弛緩性麻痹而隨腸蠕動排出。治蛔蟲,1~2天療法的治癒率可達70%~80%。對蟯蟲,需用藥7~10天,遠不如使用阿苯達唑等方便。
  本品不易吸收,副作用少見。
  噻嘧啶
  噻嘧啶(pyrantel),其枸櫞酸鹽稱驅蟲靈。爲一廣譜驅線蟲藥,對蛔蟲、鈎蟲、蟯蟲和毛圓線蟲感染均有較好療效,但對鞭蟲無效。它使蟲體神經-肌肉去極化,引起痙攣和麻痹。
  口服不易吸收。不良反應輕而短暫,主要爲胃腸不適,其次爲頭昏、發熱。
  氯硝柳胺
  氯硝柳胺(niclosamide)原爲殺釘螺藥,對血吸蟲尾蚴和毛蚴也有殺滅作用,用於血吸蟲病的預防。後發現對牛肉縧蟲、豬肉縧蟲、闊節裂頭縧蟲和短膜殼縧蟲感染都有良好療效,尤以對牛肉縧蟲的療效爲佳。
  本品主要抑制縧蟲線粒體內ADP的無氧磷酸化,阻礙産能過程,也抑制葡萄糖攝取,從而殺死其頭節和近端節片,但不能殺死節片中的蟲卵。已死頭節可被部分消化而在糞中難以辨認。如欲急於考核療效,應在服藥1~3小時內,即在頭節未被消化前服瀉藥一劑。豬肉縧蟲死亡節片被消化後,釋出的蟲卵逆流入胃,有引起囊蟲症的危險。因此,有人主張寧可用吡喹酮治豬肉縧蟲症。
  本品口服不易吸收,也無直接刺激作用,僅偶見消化道反應。
  其他驅腸蠕蟲藥
  左旋咪唑和撲蟯靈等也有驅腸蠕蟲作用,其適應症見表48-1。
表48-1 抗腸蠕蟲藥的適應症和合理選用
適應症可選用藥物
蛔蟲感染甲苯達唑*,阿苯達唑*,噻嘧啶,呱嗪,左旋咪唑
蟯蟲甲苯達唑*,阿苯達唑*,噻嘧啶,撲蟯靈,呱嗪
鈎蟲甲苯達唑*,阿苯達唑*,噻嘧啶
鞭蟲甲苯達唑
縧蟲吡喹酮*,氯硝柳胺
薑片蟲吡喹酮
華支睾吸蟲吡喹酮*,阿苯達唑
囊蟲吡喹酮*,阿苯達唑*
包蟲阿苯達唑*,吡喹酮,甲苯達唑
  * 表示首選
  製劑和用法
  甲苯達唑片(mebendazole)成人和2歲以上兒童服用同樣劑量。蟯蟲:100mg,頓服,2周後再服一劑;蛔蟲、鈎蟲、鞭蟲:100mg,早晚各一劑,連服3天;縧蟲:300mg,每日3次,連用3天。
  阿苯達唑片(albendazole,腸蟲清片)劑量和用法詳正文。
  枸櫞酸呱嗪(piperazine citrate)蛔蟲:75mg/kg/日,極量4g/日,頓服;兒童75~150mg/kg/日,極量3g/日,空腹頓服,連用2日。蟯蟲:成人1.0~1.2g/次,2次/日;兒童60mg/kg/日,分兩次,連用7日。
  雙羥萘酸噻嘧啶 (pyrantel pamoate)鈎蟲:5~10mg/kg,頓服,連服2~3日。蛔蟲:劑量同上,用藥一次;蟯蟲:劑量同上,連服一周.
  氯硝柳胺(niclosamide)豬肉、牛肉縧蟲:晨空服1g,頓服,1小時後再服一劑,1~2小時後服硫酸鎂導瀉;短膜殼縧蟲:清晨空腹嚼服2g,1小時後再服一劑,連服7~8天。
http://www.windrug.com/pic/30/11/21/134.htm
左旋味唑〔典〕〔基〕 Levamisole
(左咪唑,Levasde)

  【性狀】常用其鹽酸鹽,爲白色或類白色針狀結晶或結晶性粉末;無臭,味苦。在水中極易溶解,在乙醇中易溶,在氯仿中微溶,在丙酮中極微溶解。在鹼性溶液中易分解變質。熔點225~230℃。
  【藥理及應用】本品爲四咪唑(驅蟲淨)的左旋體,是一種廣譜驅腸蟲藥。實驗證明本品可選擇性地抑制蟲體肌肉中的琥珀酸脫氫酶,使延胡索酸不能還原爲琥珀酸,從而影響蟲體肌肉的無氧代謝,減少能量的産生。蟲體肌肉麻痹後,蟲隨糞便排出體外。其活性約爲四咪唑(消旋體)的1~2倍,毒性及副作用則較低。驅蛔作用較好,口服單劑量的抗蛔療效可達90%~100%。對鈎、蟯蟲也有明顯作用。此外對絲蟲成蟲及微絲蚴也有一定的抗蟲作用。本品還是一種免疫調節劑,可使細胞免疫力原來較低者得到恢復。
  本品口服後迅速吸收,人口服單劑量20mg/kg後30分鐘,血藥濃度可達峰值,4小時後血藥濃度已很低。本品及其代謝産物可自尿,糞便及呼吸道迅速排除。
  主要用於驅蛔蟲及鈎蟲。由於本品單劑量有效率較高,故適於集體治療。
  【用法】
  (1)驅蛔蟲 成人1日100~200mg,飯後1小時頓服。兒童每日2~3mg/kg。
  (2)驅鈎蟲 1日100~200mg,飯後1小時頓服,連服2~3日。
  (3)治絲蟲病 1日200~300mg,分2~3次飯後服,連服2~3日。
  【注意】
  (1)可引起頭暈、噁心、嘔吐、腹痛等,多數在數小時後自行恢復。偶見流感樣症狀,如頭痛、肌肉酸痛、全身不適等。個別病人可有白細胞減少症、剝脫性皮炎及肝功能損傷。
  (2)妊娠早期,肝功能異常及腎功能減退的病人慎用,肝炎活動期忌用。
  (3)可與噻嘧啶合用治療嚴重鈎蟲感染;與噻苯咪唑或思波維銨合用治療腸線蟲混合感染;與枸櫞酸乙胺嗪先後序貫應用用於抗絲蟲感染。
  【製劑】片劑:每片25mg;50mg。腸溶片:每片25mg;50mg。顆粒劑:每1g含鹽酸左旋咪唑5mg。糖漿:0.8g(100ml);4g(500ml);16g(2000ml)。
  搽劑:爲左旋咪唑的0.7%二甲亞碸溶液或其硼酸酒精溶液,用於治療早期鈎蟲感染有較好療效。用法:每日搽藥3次,連用2日。用藥量根據皮炎範圍大小而定,每次約0.5~1ml。
http://www.windrug.com/pic/10/11/12/18/11/003.htm
左旋咪唑
藥劑名稱:左旋咪唑
別名:左旋四咪唑、Levamisole、Nemicide,L-Tetramisole
分子式
主要成分和含量:
性狀:其鹽酸鹽爲白色或微黃色結晶性粉末。無臭、味苦,可溶于水、甲醇,不溶於乙醚。
藥理和應用:爲廣譜抗腸蟲藥,它能抑制蟲體琥珀酸脫氫酶的活性,影響蟲體的無氧代謝,使蟲體肌肉麻痹,失去附著力,而隨糞便排出體外。其抗蟲活性強於消旋體四咪唑,且副作用較低。臨床可用於驅蛔蟲,蟯蟲次之,對鈎蟲較差,對絲蟲及微絲蟲幼蟲也有一定的抗蟲作用。另外本品還是一種免疫增強劑,被試用於類風濕性關節炎,紅斑狼瘡及腫瘤的治療。
用法和用量:驅蛔蟲,於睡前頓服120mg-150mg。驅鈎蟲,每次口服1.5mg-2.5mg/kg,每晚1次,連服3日。驅蟯蟲,睡前頓服0.1g,連服7日。治療絲蟲病,每日口服4mg-8mg/kg,分2-3次服,連服3日。
體內過程:口服後很快被吸收,成人口服150mg,2小時後血藥濃度峰值可達0.5μg/ml,半衰期爲4小時,藥物在肝代謝。原藥及其代謝物隨糞便排出。
不良反應和注意:少數可偶有眩暈,頭痛、失眠、噁心嘔吐、腹痛或引起輕度肝功能變化。妊娠早期和進行性肝、腎患者忌用。
配伍禁忌:
製劑和規格:片劑:15mg/片,25mg/片 ,50mg/片(均含鹽基),糖漿劑:10mg/ml,5mg/ml。
http://www.windrug.com/pic/10/16/11/12/14/006.htm

cth 發表於 2004-12-25 09:59

抗寄生蟲藥的作用機理

多謝分享

lag1985 發表於 2005-1-8 11:00

抗寄生蟲藥的作用機理

推~~~雖然看不大懂!!化學是我致命傷@@

chiaca55 發表於 2005-1-25 00:04

抗寄生蟲藥的作用機理

謝謝分享!!

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